Amitriptyline - arahan penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet dan ubat 10 mg dan 25 mg, suntikan dalam ampul) ubat untuk rawatan kemurungan dan psikosis pada orang dewasa, kanak-kanak dan kehamilan. Gabungan dengan alkohol

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Amitriptyline. Memberi maklum balas daripada pengunjung laman web ini - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor perubatan mengenai penggunaan Amitriptyline dalam amalan mereka. Permintaan besar adalah untuk secara aktif menambahkan ulasan anda mengenai ubat tersebut: ubat itu membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, komplikasi dan kesan sampingan apa yang diperhatikan, mungkin tidak diumumkan oleh pengeluar dalam penjelasan tersebut. Analog amitriptyline dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan kemurungan, psikosis dan skizofrenia pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa kehamilan dan menyusui. Gabungan ubat dengan alkohol.

Amitriptyline adalah antidepresan (antidepresan trisiklik). Ia juga mempunyai beberapa analgesik (asal pusat), kesan antiserotonin, membantu menghilangkan inkontinensia kencing malam dan mengurangkan selera makan.

Ia mempunyai kesan antikolinergik periferal dan pusat yang kuat, kerana pertaliannya yang tinggi untuk reseptor m-kolinergik; kesan penenang yang kuat yang berkaitan dengan pertalian untuk reseptor H1-histamin, dan kesan penyekat alpha.

Ia mempunyai sifat ubat antiaritmia kelas IA, seperti quinidine dalam dos terapeutik, melambatkan konduksi ventrikel (dengan overdosis, ia boleh menyebabkan sekatan intraventrikular yang teruk).

Mekanisme tindakan antidepresan dikaitkan dengan peningkatan kepekatan norepinefrin dan / atau serotonin dalam sistem saraf pusat (CNS) (penurunan penyerapan terbalik mereka).

Pengumpulan neurotransmitter ini berlaku akibat penghambatan penangkapan terbalik mereka oleh membran neuron presinaptik. Dengan penggunaan yang berpanjangan, ia dapat mengurangkan aktiviti fungsi reseptor beta-adrenergik dan serotonin di otak, menormalkan penularan adrenergik dan serotonergik, dan mengembalikan keseimbangan sistem ini, yang terganggu dalam keadaan tertekan. Dalam keadaan kegelisahan-kemurungan ia mengurangkan kegelisahan, kegelisahan dan gejala-gejala depresi..

Mekanisme tindakan anti-ulser disebabkan oleh kemampuan untuk mempunyai kesan penenang dan m-antikolinergik. Keberkesanan semasa membasuh sepertinya disebabkan oleh aktiviti antikolinergik, yang menyebabkan peningkatan kemampuan pundi kencing untuk meregangkan, rangsangan beta-adrenergik langsung, aktiviti agonis alfa-adrenergik, disertai dengan peningkatan nada sfinkter, dan penyekat pengambilan serotonin. Ia mempunyai kesan analgesik pusat, yang dipercayai disebabkan oleh perubahan kepekatan monoamin dalam sistem saraf pusat, terutama serotonin, dan kesan pada sistem opioid endogen.

Mekanisme tindakan untuk bulimia nervosa tidak jelas (mungkin serupa dengan kemurungan). Kesan yang berbeza dari ubat ini ditunjukkan pada bulimia pada pesakit baik tanpa kemurungan maupun di hadapannya, sementara penurunan bulimia dapat dilihat tanpa penurunan kemurungan itu sendiri..

Semasa melakukan anestesia umum, ia menurunkan tekanan darah dan suhu badan. Tidak menghalang monoamine oksidase (MAO).

Kesan antidepresan berkembang dalam 2-3 minggu selepas permulaan penggunaan.

Farmakokinetik

Penyerapannya tinggi. Ia melewati (termasuk nortriptyline - metabolit amitriptyline) melalui halangan histohematologi, termasuk penghalang darah-otak, penghalang plasenta, dan masuk ke dalam susu ibu. Ia dikeluarkan oleh buah pinggang (terutamanya dalam bentuk metabolit) - 80% dalam 2 minggu, sebahagiannya dengan hempedu.

Petunjuk

• Kemurungan (terutamanya dengan kegelisahan, kegelisahan dan gangguan tidur, termasuk pada masa kanak-kanak, endogen, tidak terikat, reaktif, neurotik, dadah, dengan kerosakan otak organik);
• sebagai sebahagian daripada terapi kompleks, ia digunakan untuk gangguan emosi campuran, psikosis untuk skizofrenia, penarikan alkohol, gangguan tingkah laku (aktiviti dan perhatian), enuresis pada waktu malam (kecuali pesakit dengan hipotensi pundi kencing), bulimia nervosa, sindrom kesakitan kronik (sakit kronik pada pesakit barah, migrain, penyakit reumatik, sakit atipikal di muka, neuralgia postherpetic, neuropati pasca trauma, diabetes atau neuropati periferal lain), sakit kepala, migrain dan (pencegahan), ulser gastrik dan 12 ulser duodenum.

Borang Pelepasan

Tablet 10 mg dan 25 mg.

Penyelesaian untuk pentadbiran intravena dan intramuskular (suntikan dalam ampul untuk suntikan).

Arahan penggunaan dan dos

Masukkan ke dalam, tanpa mengunyah, segera setelah makan (untuk mengurangkan kerengsaan mukosa gastrik).

Bagi orang dewasa yang mengalami kemurungan, dos awal adalah 25-50 mg pada waktu malam, kemudian secara beransur-ansur dos dapat ditingkatkan, dengan mengambil kira keberkesanan dan toleransi ubat, hingga maksimum 300 mg sehari dalam 3 dos terbahagi (kebanyakan dos diambil pada waktu malam). Apabila kesan terapi dicapai, dos dapat dikurangkan secara beransur-ansur hingga efektif minimum, bergantung pada keadaan pesakit. Tempoh rawatan ditentukan oleh keadaan pesakit, keberkesanan dan toleransi terapi dan boleh berkisar antara beberapa bulan hingga 1 tahun, dan jika perlu, lebih banyak. Pada usia tua, dengan gangguan ringan, serta bulimia nervosa, sebagai sebahagian daripada terapi kompleks untuk gangguan emosi dan tingkah laku bercampur, psikosis untuk skizofrenia dan penarikan alkohol, dos 25-100 mg sehari (pada waktu malam) ditetapkan, setelah kesan terapi dicapai, pada dos efektif minimum - 10-50 mg sehari.

Untuk pencegahan migrain, dengan sindrom kesakitan kronik yang bersifat neurogenik (termasuk sakit kepala yang berpanjangan), serta dalam rawatan kompleks ulser gastrik dan ulser duodenum - dari 10-12.5-25 hingga 100 mg sehari (dos maksimum diambil pada waktu malam).

Kanak-kanak sebagai antidepresan: dari 6 hingga 12 tahun - 10-30 mg sehari atau 1-5 mg / kg sehari secara pecahan, pada usia remaja - hingga 100 mg sehari.

Dengan enuresis nokturnal pada kanak-kanak berumur 6-10 tahun - 10-20 mg sehari pada waktu malam, 11-16 tahun - hingga 50 mg sehari.

Kesan sampingan

• penglihatan kabur;
• mydriasis;
• peningkatan tekanan intraokular (hanya pada individu dengan kecenderungan anatomi tempatan - sudut sempit ruang anterior);
• mengantuk;
• keadaan pengsan;
• keletihan
• mudah marah;
• kegelisahan;
• disorientasi;
• halusinasi (terutamanya pada pesakit tua dan pesakit dengan penyakit Parkinson);
• kegelisahan;
• mania;
• gangguan ingatan;
• penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian;
• insomnia;
• impian "mimpi ngeri";
• asthenia;
• sakit kepala;
• ataksia;
• peningkatan dan peningkatan kejang epilepsi;
• perubahan dalam elektroensefalogram (EEG);
• takikardia;
• berdebar-debar
• pening;
• hipotensi ortostatik;
• aritmia;
• ketidakupayaan tekanan darah (penurunan atau peningkatan tekanan darah);
• mulut kering
• sembelit
• loya muntah;
• pedih ulu hati;
• gastralgia;
• peningkatan selera makan dan berat badan atau penurunan selera makan dan berat badan;
• stomatitis;
• perubahan rasa;
• cirit-birit;
• menggelapkan lidah;
• peningkatan saiz (pembengkakan) testis;
• ginekomastia;
• pembesaran payudara;
• galaktorea;
• penurunan atau peningkatan libido;
• penurunan keupayaan;
• ruam;
• gatal
• kepekaan foto;
• angioedema;
• gatal-gatal;
• keguguran rambut;
• bunyi di telinga;
• bengkak
• hiperpreksia;
• kelenjar getah bening yang bengkak;
• pengekalan kencing.

Kontraindikasi

• hipersensitiviti;
• gunakan bersama dengan perencat MAO dan 2 minggu sebelum permulaan rawatan;
• infark miokard (tempoh akut dan subakut);
• mabuk alkohol akut;
• mabuk akut dengan pil tidur, ubat analgesik dan psikoaktif;
• glaukoma penutupan sudut;
• pelanggaran teruk AV dan pengaliran intraventrikular (penyumbatan kaki bundle His, blok AV 2 sudu besar.);
• tempoh penyusuan;
• kanak-kanak di bawah 6 tahun;
• intoleransi galaktosa;
• kekurangan laktase;
• penyerapan glukosa galaktosa.

Kehamilan dan penyusuan

Pada wanita hamil, ubat tersebut hanya boleh digunakan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Ia masuk ke dalam susu ibu dan boleh menyebabkan rasa mengantuk pada bayi. Untuk mengelakkan perkembangan sindrom "penarikan" pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak nafas, mengantuk, kolik usus, peningkatan kerengsaan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, gegaran atau kesan spastik), amitriptyline secara beransur-ansur dibatalkan sekurang-kurangnya 7 minggu sebelum kelahiran yang dijangkakan.

Gunakan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah 6 tahun.

Pada kanak-kanak, remaja dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan kemurungan dan gangguan mental yang lain, antidepresan, berbanding dengan plasebo, meningkatkan risiko pemikiran dan tingkah laku bunuh diri. Oleh itu, semasa menetapkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pesakit ini, risiko bunuh diri dan faedah penggunaannya harus dikaitkan

arahan khas

Sebelum memulakan rawatan, kawalan tekanan darah diperlukan (pada pesakit dengan tekanan darah rendah atau labil, ia dapat menurun lebih banyak lagi); semasa rawatan - kawalan darah periferal (dalam beberapa kes, agranulositosis mungkin berkembang, yang dianjurkan untuk memantau gambaran darah, terutama dengan peningkatan suhu badan, perkembangan gejala seperti flu dan tonsilitis), dengan terapi yang berpanjangan - pemantauan fungsi CVS dan hati. Pada orang tua dan pesakit dengan penyakit CCC, kawalan terhadap degupan jantung, tekanan darah, ECG ditunjukkan. Pada ECG, kemunculan perubahan yang tidak signifikan secara klinikal adalah mungkin (melancarkan gelombang T, kemurungan segmen S-T, pengembangan kompleks QRS).

Perlu berhati-hati ketika tiba-tiba bergerak ke kedudukan menegak dari posisi berbaring atau duduk.

Penggunaan etanol harus dikecualikan semasa rawatan..

Tugaskan tidak lebih awal dari 14 hari selepas penarikan MAO inhibitor, bermula dengan dos kecil.

Dengan pemberhentian pentadbiran secara tiba-tiba setelah rawatan yang berpanjangan, perkembangan sindrom "penarikan" adalah mungkin.

Amitriptyline dalam dos melebihi 150 mg sehari mengurangkan ambang aktiviti kejang (risiko kejang epilepsi pada pesakit yang terdedah, serta adanya faktor lain yang cenderung kepada berlakunya sindrom kejang, misalnya, kerosakan otak etiologi apa pun, semasa menggunakan ubat antipsikotik (antipsikotik, harus dipertimbangkan) ), dalam tempoh penolakan etanol atau penarikan ubat dengan sifat antikonvulsan, misalnya, benzodiazepin). Kemurungan yang teruk dicirikan oleh risiko tindakan bunuh diri, yang dapat berlanjutan sehingga pengampunan yang signifikan dicapai. Sehubungan itu, pada awal rawatan, kombinasi dengan ubat-ubatan dari kumpulan benzodiazepin atau ubat antipsikotik dan pengawasan perubatan berterusan (memerintahkan ejen yang dipercayai untuk menyimpan dan mengeluarkan ubat) mungkin ditunjukkan. Pada kanak-kanak, remaja dan orang muda (di bawah 24 tahun) dengan kemurungan dan gangguan mental yang lain, antidepresan, berbanding dengan plasebo, meningkatkan risiko pemikiran dan tingkah laku bunuh diri. Oleh itu, semasa menetapkan amitriptyline atau antidepresan lain dalam kategori pesakit ini, risiko bunuh diri dan faedah penggunaannya harus dikaitkan. Dalam kajian jangka pendek pada orang yang berusia lebih dari 24 tahun, risiko bunuh diri tidak meningkat, sementara pada orang yang berusia lebih dari 65 tahun menurun sedikit. Semasa rawatan antidepresan, semua pesakit harus dipantau untuk pengesanan awal kecenderungan bunuh diri..

Pada pesakit dengan gangguan afektif siklik, dalam tempoh fasa kemurungan, keadaan manik atau hipomanik dapat berkembang semasa terapi (pengurangan dos atau penarikan ubat dan resep ubat antipsikotik diperlukan). Setelah menghentikan keadaan ini, jika ada petunjuk, rawatan dalam dos rendah dapat dilanjutkan.

Kerana kemungkinan kesan kardiotoksik, berhati-hati diperlukan dalam rawatan pesakit tirotoksikosis atau pesakit yang menerima persediaan hormon tiroid.

Dalam kombinasi dengan terapi elektrokonvulsif, ia ditetapkan hanya dengan pengawasan perubatan yang teliti.

Pada pesakit yang cenderung dan pesakit tua, ia dapat memprovokasi perkembangan psikosis ubat, terutama pada waktu malam (setelah penarikan ubat, mereka hilang dalam beberapa hari).

Boleh menyebabkan penyumbatan usus lumpuh, terutamanya pada pesakit dengan sembelit kronik, orang tua atau pada pesakit yang terpaksa memerhatikan rehat di tempat tidur.

Sebelum melakukan anestesia umum atau tempatan, pakar anestesi harus diberi amaran bahawa pesakit mengambil amitriptyline.

Oleh kerana tindakan antikolinergik, penurunan lakrimasi dan peningkatan relatif jumlah lendir dalam komposisi cecair lakrimal adalah mungkin, yang boleh menyebabkan kerosakan pada epitel kornea pada pesakit yang menggunakan lensa kontak..

Dengan penggunaan yang berpanjangan, peningkatan kejadian karies gigi diperhatikan. Keperluan riboflavin mungkin meningkat.

Kajian mengenai pembiakan haiwan menunjukkan kesan buruk pada janin, dan kajian yang mencukupi dan terkawal pada wanita hamil belum dilakukan. Pada wanita hamil, ubat tersebut hanya boleh digunakan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin.

Ia masuk ke dalam susu ibu dan boleh menyebabkan rasa mengantuk pada bayi. Untuk mengelakkan perkembangan sindrom "penarikan" pada bayi baru lahir (dimanifestasikan oleh sesak nafas, mengantuk, kolik usus, peningkatan kerengsaan saraf, peningkatan atau penurunan tekanan darah, gegaran atau kesan spastik), amitriptyline secara beransur-ansur dibatalkan sekurang-kurangnya 7 minggu sebelum kelahiran yang dijangkakan.

Kanak-kanak lebih sensitif terhadap overdosis akut, yang harus dianggap berbahaya dan berpotensi membawa maut kepada mereka..

Sepanjang tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil ketika memandu kenderaan dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan gabungan etanol (alkohol) dan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan lain, barbiturat, benzadiazepin dan anestetik umum), peningkatan ketara dalam kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, kemurungan pernafasan dan kesan hipotensi adalah mungkin. Meningkatkan kepekaan terhadap minuman yang mengandungi etanol (alkohol).

Ia meningkatkan kesan antikolinergik ubat dengan aktiviti antikolinergik (contohnya, derivatif fenotiazin, ubat antiparkinsonia, amantadine, atropin, biperiden, antihistamin), yang meningkatkan risiko kesan sampingan (dari sistem saraf pusat, penglihatan, usus dan pundi kencing). Apabila digabungkan dengan antikolinergik, derivatif fenotiazin dan benzodiazepin - peningkatan bersama kesan penenang dan antikolinergik pusat dan peningkatan risiko kejang epilepsi (menurunkan ambang untuk aktiviti penyitaan); derivatif fenotiazin, sebagai tambahan, boleh meningkatkan risiko sindrom malignan neuroleptik.

Apabila digabungkan dengan ubat antikonvulsan, ada kemungkinan untuk meningkatkan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat, menurunkan ambang untuk aktiviti kejang (apabila digunakan dalam dos tinggi) dan mengurangkan keberkesanan yang terakhir.

Apabila digabungkan dengan antihistamin, clonidine - peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat; dengan atropin - meningkatkan risiko penyumbatan usus lumpuh; dengan ubat-ubatan yang menyebabkan reaksi extrapyramidal - peningkatan keparahan dan kekerapan kesan extrapyramidal.

Dengan penggunaan amitriptyline dan antikoagulan tidak langsung (kumarin atau derivatif indadione) secara serentak, peningkatan aktiviti antikoagulan yang terakhir mungkin terjadi. Amitriptyline boleh meningkatkan kemurungan yang disebabkan oleh glukokortikosteroid (GCS). Ubat untuk rawatan tirotoksikosis meningkatkan risiko terkena agranulositosis. Mengurangkan keberkesanan phenytoin dan alpha-blocker.

Inhibitor pengoksidaan mikrosom (cimetidine) memanjangkan T1 / 2, meningkatkan risiko kesan toksik amitriptyline (mungkin memerlukan pengurangan dos 20-30%), pemicu enzim hati mikrosom (barbiturat, karbamazepin, fenitoin, nikotin dan kontraseptif oral) mengurangkan kepekatan plasma dan mengurangkan keberkesanan amitriptyline.

Penggunaan bersama dengan disulfiram dan penghambat hidrogenase asetaldehid lain menimbulkan kecelaruan.

Fluoxetine dan fluvoxamine meningkatkan kepekatan amitriptyline dalam plasma (pengurangan dos 50% amitriptyline mungkin diperlukan).

Ubat kontraseptif oral dan estrogen yang mengandungi estrogen dapat meningkatkan bioavailabiliti amitriptyline.

Dengan penggunaan amitriptilin secara serentak dengan clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine dan methyldopa - penurunan kesan hipotensi yang terakhir; dengan kokain - risiko terkena aritmia jantung.

Ubat antiaritmia (seperti quinidine) meningkatkan risiko gangguan irama (mungkin melambatkan metabolisme amitriptyline).

Pimozide dan probucol dapat meningkatkan aritmia jantung, yang ditunjukkan dalam pemanjangan selang Q-T pada ECG.

Ini meningkatkan kesan pada epitaphrine, norepinefrin, isoprenalin, efedrin dan phenylephrine pada CVS (termasuk ketika ubat-ubatan ini adalah bagian dari anestetik tempatan) dan meningkatkan risiko gangguan irama jantung, takikardia, dan hipertensi yang teruk.

Apabila digabungkan dengan agonis alpha-adrenergik untuk pentadbiran intranasal atau untuk digunakan dalam oftalmologi (dengan penyerapan sistemik yang ketara), kesan vasokonstriktor yang terakhir dapat meningkat.

Apabila diambil bersama dengan hormon tiroid - peningkatan kesan terapeutik dan kesan toksik (termasuk aritmia jantung dan kesan merangsang pada sistem saraf pusat).

Ubat antikolinergik dan antipsikotik (antipsikotik) meningkatkan risiko hiperpreksia (terutamanya dalam cuaca panas).

Apabila diresepkan dengan ubat hematotoksik lain, peningkatan dalam hematotoksisiti adalah mungkin.

Tidak serasi dengan perencat MAO (peningkatan kekerapan tempoh hiperpreksia, kejang teruk, krisis hipertensi dan kematian pesakit adalah mungkin).

Analog ubat Amitriptyline

Analog struktur bahan aktif:

• Amizole;
• Amirol;
• Amitriptilin Lechiva;
• Amitriptyline Nycomed;
• Amitriptyline-AKOS;
• Amitriptyline-Grindeks;
• Amitriptyline-LENS;
• Amitriptyline-Ferein;
• Amitriptyline hidroklorida;
• Apo-amitriptyline;
• Vero-amitriptyline;
• Saroten Retard;
• Tryptisolum;
• Elivel.

Komplikasi dan kesan sampingan amitriptyline

Laman web ini memberikan maklumat rujukan untuk tujuan maklumat sahaja. Diagnosis dan rawatan penyakit harus dilakukan di bawah pengawasan pakar. Semua ubat mempunyai kontraindikasi. Perundingan pakar diperlukan!

Dalam kebanyakan kes, ubat yang disebut amitriptyline dapat diterima dengan baik oleh pesakit, tetapi hanya tertakluk kepada semua langkah berjaga-jaga. Di samping itu, dengan menggunakan ubat ini, pesakit mesti mencegah dan membetulkan kesan sampingan tertentu. Oleh kerana produk farmaseutikal ini mempunyai kesan penenang, ia tidak mempengaruhi kualiti dan jangka waktu tidur. Memandangkan fakta ini, ubat ini boleh diminum sebelum tidur..

Sebilangan besar kesan sampingan berlaku terutamanya kerana sifat antikolinergik yang agak kuat. Antara kesan sampingan ini boleh dikelaskan sebagai murid yang melebar, dan penglihatan kabur, mulut kering, serta sembelit dan halangan usus. Sekiranya menggunakan ubat ini dalam dos yang berlebihan, pasien juga mungkin mengalami penundaan, dan juga kesukaran dalam proses buang air kecil. Terdapat kes apabila pesakit mengalami atony pundi kencing yang lengkap. Semasa mengambil dos ubat ini secara berlebihan, gegaran tangan juga dapat diperhatikan. Kemungkinan timbulnya perasaan mabuk, apatis, serta rasa mengantuk, pening dan kelesuan yang berlebihan.

Oleh kerana amitriptyline juga mempunyai kesan alpha-adrenolytic, dengan latar belakang penggunaan ubat ini, pesakit juga mungkin mengalami hipotensi ortostatik, disertai dengan keadaan kolaptoid, kelemahan, pengsan, dan takikardia. Selalunya diperhatikan dan paresthesia. Di samping itu, reaksi alahan sangat kerap berlaku..

Salah satu kesan sampingan yang paling berbahaya semasa terapi dengan ubat ini dianggap sebagai pelanggaran irama jantung. Sekiranya berlaku pelanggaran tersebut, sangat mustahak untuk mengurangkan jumlah dos amitriptyline secepat mungkin. Segera menarik perhatian pembaca kepada fakta bahawa semasa rawatan dengan ubat ini, pesakit juga mungkin mengalami sawan yang, dengan semua penampilannya, akan menyerupai serangan epilepsi. Dalam kes seperti itu, selain amitriptyline, pesakit juga diberi ubat antikonvulsan. Terutama, keadaan kejang berkembang pada pesakit yang mengalami kecederaan atau luka otak atau tengkorak.

Sekiranya pesakit menghidap skizofrenia atau kemurungan mendalam, penggunaan agen farmasi ini boleh menyebabkan perkembangan hipomania, mania, atau keadaan yang mudah marah. Untuk pesakit seperti itu, amitriptyline paling sering diganti dengan ubat lain yang sesuai, bersamaan dengan ubat ini juga boleh diresepkan antipsikotik, normotik, ubat hormon, dan sebagainya. Dalam semua kes, semuanya bergantung pada keadaan kesihatan umum dan juga diagnosis. Sebagai kesimpulan, kami perhatikan bahawa sebarang perubahan dalam kesihatan anda yang berkaitan dengan penggunaan amitriptyline harus segera dibincangkan dengan pakar. Jika tidak, komplikasi boleh menjadi sangat serius, dan kadang-kadang boleh mengancam nyawa..

Pengarang: Pashkov M.K. Penyelaras Projek Kandungan.

Arahan penggunaan tablet Amitriptyline - analog - ulasan

Amitriptyline adalah wakil dari kelas antidepresan trisiklik. Ini adalah salah satu wakil kelasnya yang paling aktif. Amitriptyline meluas kerana kos rendah dan ketersediaan kebanyakan pesakit.

Borang pelepasan

Amitriptyline boleh didapati dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, tablet, bersalut dan tidak dilapisi, serta salur. Bentuk berpanjangan (bertindak panjang) dibuat dalam bentuk kapsul.

Terdapat perbezaan dalam bentuk bentuk yang berbeza. Penyelesaiannya boleh didapati pada kadar 10 mg bahan dalam 1 ml, ampul 1 ml dan 2 ml. Tablet tanpa cangkang mengandungi 25 mg bahan aktif, di dalam cangkang - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsul merangkumi 50 mg amitriptyline.

Struktur

Bahan aktif ubat, tanpa mengira bentuk pelepasannya, adalah amitriptyline. Bahan bantu mungkin berbeza-beza. Penyelesaiannya mengandungi air untuk suntikan dan monosakarida. Tablet termasuk laktosa, selulosa, sebatian magnesium, natrium, silikon dan titanium, serta povidone. Tablet shell dibezakan dengan adanya pati, talc, propylene glycol. Kapsul mengandungi gelatin dan pewarna.

Kesan pada tubuh hanya diberikan oleh bahan aktif, komponen ubat yang tinggal tidak mempunyai aktiviti dadah. Ubat ini dikeluarkan dengan ketat mengikut preskripsi.

kesan farmakologi

Amitriptyline adalah wakil dari kelas antidepresan trisiklik. Ini adalah salah satu wakil kelasnya yang paling aktif. Amitriptyline meluas kerana kos rendah dan ketersediaan kebanyakan pesakit.

Kesan terapeutik amitriptyline didasarkan pada penghambatan pengambilan semula sejumlah monoamin, terutamanya norepinefrin, dopamin dan serotonin. Dalam versi ringkas, mekanisme ini adalah seperti berikut.

Neuron otak yang mengandungi prekursor monoamine di hujungnya menghantar impuls ke sel lain menggunakan bahan yang disenaraikan. Apabila impuls berlalu, monoamina dikeluarkan dari sel ke celah sinaptik dan menghantar maklumat ke sel lain. Kemudian mereka kembali ke sel - proses ini dipanggil pengambilan semula - di sinilah tindakan amitriptyline diarahkan.

Norepinephrine, dopamine dan serotonin bertanggungjawab untuk meningkatkan mood, mengurangkan kesakitan, dan mengurangkan kegelisahan. Depresi adalah salah satu manifestasi kekurangan monoamin. Amitriptyline menyekat pengambilan semula zat-zat ini, sementara jumlahnya di celah sinaptik antara sel meningkat. Sel ke mana monoamin tidak mengalir kembali mula secara intensif mensintesis yang baru. Ini tidak berlaku dengan segera, yang menjelaskan tindakan ubat yang tertunda. Semakin banyak monoamina yang dihasilkan oleh neuron, semakin banyak neuron lain, semakin jelas moodnya bertambah baik..

Sebagai tambahan kepada sifat yang disenaraikan, amitriptyline mempunyai satu perkara lagi - ia mengurangkan pengaruh parasympathetic dan sebahagian simpatik dari sistem saraf autonomi, yang disertai oleh sebilangan besar kesan sampingan.

Petunjuk

Penggunaan amitriptyline dibenarkan dalam kes berikut:

• Kemurungan teruk, termasuk dengan komponen cemas, kegelisahan, kegelisahan, halusinasi;
• Penurunan mood kerana patologi otak organik;
• Skizofrenia dengan sindrom kemurungan;
• Sindrom nyeri teruk dengan pelbagai patologi somatik;
• Bentuk gangguan tidur yang teruk;
• Gangguan makan yang teruk;
• Bedwetting pada kanak-kanak yang mempunyai sifat psikogenik;
• Gangguan Fobia Kebimbangan.

Untuk tujuan profilaksis, amitriptilin dapat diterima pada pesakit dengan serangan migrain yang kerap dan teruk..

Kontraindikasi

Amitriptyline, tanpa mengira ketersediaan indikasi, tidak ditetapkan jika pesakit mempunyai penyakit berikut:

• Kegagalan jantung yang dikompensasi;
• Kegagalan buah pinggang dan / atau hati yang tidak dapat dikompensasi;
• Infark miokard kurang dari sebulan;
• Hipertensi berisiko tinggi pada peringkat terakhir;
• Glaukoma;
• Aritmia yang teruk, sekatan dorongan jantung dari mana-mana penyetempatan;
• Adenoma prostat;
• Umur sehingga 12 tahun;
• Penyakit sumsum tulang merah;
• Ulser peptik dari mana-mana bahagian saluran pencernaan;
• Reaksi alahan terhadap komponen ubat;
• Gangguan Bipolar dengan Sindrom Manik.

Kehamilan dan penyusuan adalah kontraindikasi untuk menetapkan dos ubat yang tinggi. Kemungkinan menetapkan amitriptyline kepada kanak-kanak dan wanita hamil harus dijumpai secara berasingan..

Kesan sampingan

Oleh kerana alat ini mempengaruhi pelbagai struktur badan, termasuk sistem saraf autonomi, ia mempunyai sebilangan besar kesan sampingan. Sistem saraf autonomi mengatur aktiviti fungsi semua organ dalaman, kerana tujuan awal amitriptyline memerlukan pemantauan yang teliti terhadap keadaan fungsi tubuh yang penting.

Selalunya terdapat reaksi dari sistem kardiovaskular. Ini menampakkan diri dalam penurunan tekanan, pingsan akibat hipotensi, peningkatan denyut jantung, penyumbatan konduksi impuls adalah mungkin. Banyak pesakit dalam tinjauan menunjukkan pelanggaran saluran gastrousus: mulut kering, sembelit, dan kadang-kadang loya. Bagi kebanyakan orang, pada awal kemasukan, murid-murid melebar, gangguan penglihatan, dan ketidakupayaan untuk memusatkan perhatian pada subjek.

Alat ini sering menyebabkan rasa mengantuk, penurunan tumpuan, peningkatan selera makan dan kenaikan berat badan. Varian norma ketika diambil dianggap sebagai penurunan keinginan seksual, ketidakupayaan untuk mencapai kepuasan seksual. Pada lelaki, pembesaran payudara mungkin berlaku - ginekomastia.

Dalam kes yang jarang berlaku, gangguan deria, sensasi terbakar, merayap di bawah kulit adalah mungkin. Dalam sebilangan kecil pesakit, amitriptilin menghalang aktiviti sumsum tulang merah, mengurangkan kandungan semua sel darah.

Salah satu kesan sampingan yang paling berbahaya adalah peningkatan risiko bunuh diri. Sebaiknya mulakan pengambilan ubat di hospital di bawah pengawasan pegawai perubatan. Sebelum memberi preskripsi, anda harus memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai pemikiran untuk membunuh diri. Sekiranya terdapat jawapan yang meragukan - berikan ubat yang lebih moden dan lebih selamat.

Berlebihan

Dengan peningkatan dos ubat melebihi 0.5 g, gejala mungkin muncul yang menunjukkan overdosis. Dalam kes ini, kemurungan kesedaran berlaku sehingga koma atau, sebaliknya, pergolakan dengan halusinasi dan kecelaruan. Sekiranya dos yang dibenarkan dilebihi, kemungkinan kesan sampingan meningkat. Dalam kes ini, hampir semua pesakit mengalami kelainan dalam kerja jantung, hingga aritmia yang teruk. Dos melebihi 1g boleh membawa maut..

Sekiranya berlaku overdosis, pesakit harus dimasukkan ke hospital di unit rawatan intensif. Semasa menggunakan ubat di dalamnya, lavage gastrik, enema dan sorben harus diresepkan. Kemudian - mulakan terapi detoksifikasi dan simptomatik. Sekiranya kaedah suntikan diberikan, lavage gastrik dan sorben tidak boleh diresepkan. Sekiranya pesakit minum lebih banyak daripada dos yang ditetapkan, tetapi tidak ada reaksi patologi yang diperhatikan, perlu dilakukan pemantauan yang teliti terhadap pesakit pada waktu siang..

Rejimen dos

Dos amitriptyline dipilih secara individu untuk setiap pesakit. Telah diketahui bahawa dalam dos minimum, ubat ini tidak mempunyai kesan terapeutik. Dos sederhana mempunyai kesan yang menarik, yang tinggi mempunyai kesan penenang. Maklumat ini digunakan semasa memilih rejimen dos..

Pertama, 50 mg ubat diresepkan sekali sehari, maka setiap dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 25 mg. Purata dos terapi adalah 200 mg, tetapi jika perlu, ia boleh ditingkatkan atau dikurangkan. Selang penumpuan, yang membawa kepada kesan yang menarik dan sedatif, adalah individu bagi setiap pesakit. Kesan ubat dapat diperhatikan sekurang-kurangnya dua minggu setelah permulaan pentadbiran.

Arahan penggunaan

Ubat itu diambil sekali atau dua kali sehari selepas makan. Dos harian dibahagi sama antara dos. Sekiranya ubat itu diminum sekali sehari, anda harus meminumnya pada waktu petang selepas makan malam. Semasa rawatan, dilarang memandu kenderaan atau melakukan kerja yang memerlukan perhatian tetap. Dengan penghentian penggunaan ubat yang tajam, perkembangan sindrom penarikan adalah mungkin. Ini harus menjelaskan lagi penarikan amitriptyline.

Antidepresan trisiklik tidak boleh digabungkan dengan alkohol. Minum alkohol adalah berbahaya sebelum mengambil pil dan bermanfaat. Ketahui lebih lanjut mengenai interaksi antara amitriptyline dan alkohol. Di samping itu, amitriptilin dengan perencat MAO, antidepresan trisiklik lain, ubat antiparkinsonia, penyekat ganglion adalah dilarang. Ia diresepkan dengan berhati-hati semasa mengambil SSRI, ubat penenang, antipsikotik, adrenomimetik.

Analog

Amitriptyline bukan sahaja nama ubat, tetapi juga bahan aktif. Terdapat analog dengan nama dagang, di mana selepas bahan utama adalah nama syarikat, misalnya, amitriptyline nycomed - sebuah syarikat ubat Nycomed. Ubat-ubatan berikut serupa dengan amitriptyline:

Ubat pertama dalam senarai juga mempunyai amitriptyline zat aktif, selebihnya - bahan lain dari senarai antidepresan trisiklik. Dana tidak boleh ditukar ganti, anda harus berjumpa doktor untuk menukar rejimen rawatan.

Ulasan

Ulasan pesakit yang mengambil amitriptyline:

Amitriptyline Nycomed - arahan penggunaan

ARAHAN
untuk penggunaan produk ubat untuk kegunaan perubatan

Nombor pendaftaran:

Nama dagangan:

Nama Bukan Milik Antarabangsa:

Bentuk dos:

tablet bersalut filem

Struktur

Satu tablet bersalut filem 10 mg mengandungi:
bahan aktif: amitriptyline hydrochloride 11.3 mg dari segi amitriptyline 10 mg;
eksipien: magnesium stearat 0.25 mg, povidone 0.83 mg, talc 2.25 mg, selulosa mikrokristalin 9.5 mg, pati kentang 28.2 mg, laktosa monohidrat 27.0 mg;
shell: propilena glikol 0,2 mg, titanium dioksida 0,8 mg, hypromellose 1,2 mg, talc 0,8 mg.
Satu tablet bersalut filem 25 mg mengandungi:
bahan aktif: amitriptyline hydrochloride 28.3 mg dari segi amitriptyline 25 mg;
eksipien: magnesium stearate 0,5 mg, povidone 0,6 mg, talc 4,5 mg, selulosa mikrokristalin 18,0 mg, pati kentang 38,0 mg, laktosa monohidrat 40,2 mg;
shell: propilena glikol 0,3 mg, titanium dioksida 0,9 mg, hypromellose 1,4 mg, talc 0,9 mg.

Penerangan

Tablet bersalut filem putih, bulat, biconvex.

Kumpulan farmakoterapi:

Kod ATX: [N06AA09]

Sifat farmakologi

Amitriptyline adalah antidepresan trisiklik dari kumpulan perencat pengambilan semula monoamine yang tidak selektif. Ia mempunyai kesan thymoanaleptic dan penenang yang kuat..
Farmakodinamik
Mekanisme tindakan antidepresan amitriptyline dikaitkan dengan peningkatan kandungan norepinefrin dan serotonin pada sumbatan sinaptik pada sistem saraf pusat (CNS).
Pengumpulan neurotransmitter ini berlaku akibat penghambatan penangkapan terbalik oleh membran neuron presinaptik.
Amitriptyline adalah penyekat reseptor kolinergik muscarinic Ml dan M2, reseptor histamin H1 dan reseptor adrenergik α1. Menurut hipotesis monoamin yang disebut, terdapat hubungan antara nada emosi dan fungsi neurotransmitter dalam sinaps otak.
Hubungan yang jelas antara kepekatan amitriptilin dalam plasma darah dan kesan klinikal tidak ditunjukkan, tetapi kesan klinikal yang optimum, nampaknya, dicapai pada kepekatan dalam lingkungan 100-260 μg / l.
Kemerosotan klinikal kemurungan dicapai kemudian daripada kepekatan plasma keseimbangan dicapai, setelah 2-6 minggu rawatan.
Sebagai tambahan, amitriptyline mempunyai kesan seperti quinidine pada pemeliharaan jantung..
Farmakokinetik
Sedutan
Selepas pemberian oral, amitriptyline diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus. Kepekatan maksimum dalam plasma darah (Cmax) dicapai dalam 2-6 jam selepas pentadbiran.
Pembahagian
Kepekatan amitriptilin dalam plasma darah pesakit berbeza berbeza dengan ketara.
Ketersediaan bio amitriptyline adalah sekitar 50%. Amitriptyline sebahagian besarnya (95%) mengikat protein plasma. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmax) selepas pemberian oral adalah 4 jam, dan kepekatan keseimbangan kira-kira seminggu selepas permulaan rawatan. Isipadu taburan kira-kira 1085 l / kg. Kedua-dua amitriptyline dan nortriptyline menyeberangi plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu..
Metabolisme
Amitriptyline dimetabolisme di hati dan dimetabolisme secara signifikan (sekitar 50%) pada kali pertama melalui hati. Pada masa yang sama, amitriptyline mengalami N-demethylation oleh sitokrom P450 dengan pembentukan metabolit aktif - nortriptyline. Amitriptyline dan nortriptyline juga terhidroksilasi di hati. Nitroxy dan 10-hydroxymetabolite amitriptyline dan 10-hydroxynortriptyline juga aktif. Kedua-dua amitriptyline dan nortriptyline disambungkan ke asid glukuronik, dan konjugat ini tidak aktif..
Faktor utama yang menentukan pelepasan ginjal, dan, dengan demikian, kepekatan dalam plasma darah, adalah kadar hidroksilasi. Dalam sebilangan kecil orang, hidroksilasi tertunda yang ditentukan secara genetik diperhatikan. Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, masa paruh amitriptyline dan nortriptyline dalam plasma darah meningkat.
Pembiakan
Separuh hayat (T1 / 2) dari plasma darah adalah 9-46 jam untuk amitriptyline dan 18-95 jam untuk nortriptyline.
Amitriptyline diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang dan melalui usus dalam bentuk metabolit. Hanya sebahagian kecil dos amitriptilin yang diterima dikeluarkan melalui buah pinggang tidak berubah. Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, perkumuhan metabolit amitriptyline dan nortriptyline diperlahankan, walaupun metabolisme tidak berubah. Oleh kerana kaitannya dengan protein darah, amitriptyline tidak dikeluarkan dari plasma darah melalui dialisis..

Petunjuk untuk digunakan

Depresi Endogen dan Gangguan Depresi Lain.

Kontraindikasi

- Hipersensitiviti terhadap komponen ubat;
- gunakan bersama dengan perencat MAO dan 2 minggu sebelum permulaan rawatan;
- infark miokard (termasuk yang baru dipindahkan);
- mabuk alkohol akut;
- kecelaruan akut;
- mabuk akut dengan pil tidur, ubat analgesik dan psikotropik;
- glaukoma penutupan sudut;
- aritmia;
- gangguan konduksi atrioventricular dan intraventricular;
- tempoh penyusuan;
- intoleransi laktosa, kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- pengekalan kencing hiperplasia prostat,
- hipokalemia, bradikardia, sindrom kongenital QT memanjang, serta penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan selang QT;
- stenosis pilorik, penyumbatan usus lumpuh;
- kanak-kanak di bawah 18 tahun.

Dengan berhati-hati

Penyakit sistem kardiovaskular (angina pectoris, darah tinggi gangguan bipolar, skizofrenia, epilepsi (amitriptyline mengurangkan ambang kejang), gangguan fungsi hati atau buah pinggang, alkoholisme kronik, penggunaan bersamaan dengan antipsikotik dan menggunakan bayi baru lahir, usia tua.
Sekiranya anda mempunyai salah satu penyakit yang disenaraikan, pastikan anda berjumpa doktor sebelum mengambil ubat tersebut.

Gunakan semasa mengandung dan semasa menyusu

Kehamilan
Kajian haiwan menunjukkan kesan sampingan dalam dos beberapa kali lebih tinggi daripada dos manusia biasa..
Pengalaman klinikal dengan amitriptyline semasa kehamilan adalah terhad..
Keselamatan amitriptyline semasa kehamilan belum dapat dipastikan.
Amitriptyline tidak digalakkan semasa kehamilan, terutama pada trimester pertama dan ketiga, kecuali manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin.
Sekiranya ubat itu digunakan oleh wanita hamil, perlu memberi amaran mengenai risiko tinggi penerimaan bayi janin, terutama pada trimester kehamilan III. Penggunaan dosis tinggi antidepresan trisiklik pada trimester ketiga kehamilan boleh menyebabkan gangguan neurologi pada bayi baru lahir.
Terdapat kes-kes mengantuk pada bayi yang baru lahir yang ibunya menggunakan nortriptyline (metabolit amitriptyline) semasa kehamilan, terdapat kes-kes penahanan kencing.
Menyusu
Semasa menggunakan amitriptyline, penyusuan susu ibu harus dihentikan. Amitriptyline masuk ke dalam susu ibu. Nisbah kepekatan susu ibu / plasma adalah 0.4-1.5 pada bayi yang disusui. Reaksi yang tidak diingini mungkin berlaku..

Dos dan pentadbiran

Masukkan ke dalam tanpa mengunyah (sejurus selepas makan).
Dewasa.
Dos harian awal adalah 25-50 mg, dibahagikan kepada dua dos, atau sebagai dos tunggal sebelum tidur. Sekiranya perlu, dos harian dapat ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi 200 mg.
Rawatan am biasanya 6 bulan atau lebih untuk mengelakkan kambuh.
Warga tua
Orang tua lebih peka terhadap kesan amitriptyline yang tidak diingini m-antikolinergik. Oleh itu, bagi mereka, dos awal yang disyorkan adalah 25-30 mg / hari., Biasanya 1 kali sehari (pada waktu malam). Peningkatan dosis selanjutnya harus dilakukan secara beransur-ansur, setiap hari, mencapai, jika perlu, dosis 50-100 mg / hari, sehingga tindak balas (kesan) dicapai. Pemeriksaan tambahan diperlukan sebelum menetapkan rawatan kedua.
Fungsi buah pinggang terjejas
Sekiranya fungsi ginjal terganggu, ubat boleh digunakan dalam dos biasa..
Fungsi hati terjejas
Pada pesakit dengan kekurangan hati, dos amitriptyline harus dikurangkan.
Tempoh rawatan
Kesan antidepresan biasanya muncul selepas 2-4 minggu.
Rawatan antidepresan adalah simtomatik, dan oleh itu harus cukup lama, biasanya selama 6 bulan atau lebih, untuk mencegah kemurungan berulang.
Batal
Ubat ini harus dihentikan secara beransur-ansur untuk mengelakkan perkembangan sindrom "penarikan", seperti sakit kepala, gangguan tidur, mudah marah dan kesihatan umum. Gejala-gejala ini bukanlah tanda ketergantungan ubat..

Kesan sampingan

Lebih daripada 50% pesakit yang menerima ubat Amitriptyline Nycomed mungkin mempunyai satu atau lebih reaksi buruk berikut. Amitriptyline boleh menyebabkan kesan sampingan yang serupa dengan yang disebabkan oleh antidepresan trisiklik yang lain.
Beberapa reaksi buruk yang disenaraikan di bawah, seperti sakit kepala, gegaran, penurunan perhatian, sembelit, dan penurunan dorongan seks, juga boleh menjadi gejala kemurungan, dan mereka biasanya hilang dengan sedikit kemurungan..
Kejadian kesan sampingan ditunjukkan sebagai: sangat kerap (> 1/10); selalunya (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, dari sistem kardiovaskular:
Sangat kerap: berdebar-debar dan takikardia, hipotensi ortostatik.
Selalunya: aritmia (termasuk gangguan konduksi, pemanjangan selang QT), hipotensi, blok AV, blok konduksi pada kaki bundle His.
Selalunya: peningkatan tekanan darah.
Jarang: infark miokard.
Dari sistem saraf:
Selalunya: kesan sedatif (kelesuan, mengantuk), gegaran, pening, sakit kepala.
Selalunya: penurunan perhatian, gangguan rasa, paresthesia, gejala extrapyramidal: ataxia, akathisia, parkinsonism, reaksi dystonic, dyskinesia tardive, retardation ucapan.
Selalunya: kekejangan.
Dari sistem kencing:
Selalunya: pengekalan kencing.
Pada bahagian kulit:
Selalunya: hiperhidrosis.
Selalunya: ruam, vaskulitis kulit, urtikaria.
Jarang: kepekaan fotosensia, alopecia.
Dari deria:
Sangat kerap: penurunan ketajaman penglihatan, gangguan penginapan (cermin mata mungkin diperlukan semasa rawatan).
Selalunya: mydriasis.
Selalunya: tinnitus, peningkatan tekanan intraokular.
Jarang: kehilangan keupayaan tempat tinggal, peningkatan glaukoma sudut sempit.
Gangguan mental:
Sangat kerap: kekeliruan (kekeliruan pada pesakit tua dicirikan oleh kegelisahan, gangguan tidur, kesukaran mengingat, pergolakan psikomotor, fikiran tidak teratur, kecelaruan), disorientasi.
Selalunya: penurunan perhatian.
Selalunya: gangguan kognitif, sindrom manik, hypomania, mania, ketakutan, kegelisahan, insomnia, mimpi buruk.
Jarang: keagresifan, kecelaruan (pada orang dewasa), halusinasi (pada pesakit dengan skizofrenia).
Sangat jarang berlaku: pemikiran bunuh diri, tingkah laku bunuh diri.
Dari organ hemopoietik:
Jarang: penghambatan fungsi sumsum tulang, agranulositosis, leukopenia, eosinofilia, trombositopenia.
Dari sistem pencernaan
Selalunya: mulut kering, sembelit, loya.
Selalunya: kemelesetan gusi, keradangan mulut, kerosakan gigi, sensasi terbakar di mulut.
Tidak biasa: cirit-birit, muntah, bengkak lidah.
Jarang: penyumbatan usus lumpuh, pembengkakan kelenjar parotid, penyakit kuning kolestatik, gangguan fungsi hati, hepatitis.
Gangguan biasa:
Selalunya: kelemahan.
Selalunya: bengkak pada wajah.
Jarang: demam.
Dari sisi metabolisme:
Selalunya: peningkatan berat badan meningkat selera makan.
Jarang: selera makan menurun.
Sangat jarang berlaku: sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak mencukupi.
Dari sistem pembiakan:
Sangat kerap: melemahkan atau meningkatkan dorongan seks.
Selalunya: pada lelaki - mati pucuk, disfungsi ereksi.
Jarang: pada lelaki - ejakulasi tertunda, ginekomastia; pada wanita - galaktorea, orgasme yang tertunda, kehilangan keupayaan untuk mencapai orgasme.
Petunjuk makmal:
Selalunya: Perubahan ECG, pemanjangan selang QT, pengembangan kompleks QRS.
Jarang: ujian fungsi hati yang tidak normal, peningkatan aktiviti fosfatase alkali, transaminase.
Kesan pembatalan
Penghentian rawatan secara tiba-tiba setelah penggunaan yang berpanjangan boleh menyebabkan rasa mual, sakit kepala dan malaise.
Penghentian ubat secara beransur-ansur dikaitkan dengan gejala sementara seperti kerengsaan, pergolakan, dan gangguan dalam mimpi dan tidur selama dua minggu pertama pengurangan dos..
Jarang, kes individu dari keadaan manik atau hipomania berlaku dalam 2-7 hari selepas penamatan rawatan jangka panjang dengan antidepresan trisiklik.

Berlebihan

Gejala
Gejala berlebihan amitrschgillin boleh berkembang dengan perlahan atau berlaku secara tiba-tiba. Dalam dua jam pertama, mengantuk atau pergolakan psikomotor, halusinasi dan gejala yang berkaitan dengan kesan antikolinergik ubat diperhatikan: mydriasis, takikardia, pengekalan kencing, membran mukus kering, pergerakan usus yang lemah, kekejangan, dan demam. Di masa depan, penghambatan tajam fungsi sistem saraf pusat, kesedaran terganggu, mengalami koma, dan kegagalan pernafasan mungkin terjadi.
Gejala jantung: aritmia (takikaritmia ventrikel, flutter dan fibrilasi ventrikel). Pada ECG, perubahan ciri adalah pemanjangan selang PR, pengembangan kompleks QRS, pemanjangan selang QT, pemanjangan atau pembalikan gelombang T, kemerosotan segmen ST, dan tahap penyumbatan konduksi intrakardiak yang berbeza-beza, yang dapat menyebabkan serangan jantung. Kegagalan jantung, hipotensi arteri, kejutan kardiogenik, asidosis metabolik dan hipokalemia, kekeliruan, kegelisahan timbul, halusinasi dan ataksia mungkin timbul..
Pengaruh pada sistem saraf pusat (CNS): penghambatan fungsi sistem saraf pusat, mengantuk teruk, kekejangan, koma.
Kesan pada sistem pernafasan: kegagalan pernafasan.
Pengaruh pada bidang mental: pergolakan psikomotor, halusinasi.
Kesan pada sistem vaskular: hipotensi.
Kesan M-antikolinergik: mulut kering, tempat tinggal terganggu, pengekalan kencing, kekejangan otot.
Rawatan:
Rawatan - simptomatik dan menyokong.
Penghentian terapi amitriptilin, lavage gastrik, walaupun sudah lama berlalu setelah mengambil ubat, mengambil arang aktif. Walaupun dalam kes yang nampaknya tidak rumit, anda harus memantau pesakit dengan teliti. Ia perlu untuk mengawal tahap kesedaran, degup jantung, tekanan darah dan kadar pernafasan. Kerap memeriksa tahap elektrolit dan gas dalam darah. Untuk mengelakkan penangkapan pernafasan, perlu memastikan patensi saluran udara dan pengudaraan mekanikal. Pemantauan ECG harus diteruskan selama 3-5 hari. Dengan pengembangan kompleks QRS, kegagalan jantung dan aritmia ventrikel, peralihan pH darah ke sisi alkali dapat menjadi efektif (pemberian larutan natrium bikarbonat atau hiperventilasi) dengan pemberian cepat larutan hipertonik natrium klorida (100-200 mmol Na +). Dengan aritmia ventrikel, mungkin menggunakan ubat antiaritmia tradisional, misalnya, 50-100 mg lidokain (1-1.5 mg / kg) secara intravena dengan infusi lebih lanjut pada kelajuan 1-3 mg / min.
Sekiranya perlu, gunakan kardioversi dan defibrilasi.
Kekurangan peredaran darah diperbaiki menggunakan larutan pengganti plasma, dan dalam kes yang teruk, dobutamine disuntikkan (pada awalnya, 2-3 μg / kg / min dengan peningkatan dos yang lebih jauh, bergantung pada kesannya).
Kerengsaan dan kekejangan dapat dihentikan oleh diazepam.
Dengan asidosis metabolik, terapi standard harus dimulakan..
Dialisis tidak cekap kerana kepekatan amitriptilin darah rendah.
Reaksi overdosis pada pesakit berbeza berbeza dengan ketara.
Pada orang dewasa, keracunan sederhana atau teruk berkembang ketika mengambil amitriptyline dalam dos lebih dari 500 mg, dengan dos sekitar 1000 mg, hasil yang membawa maut.

Interaksi dengan ubat lain

Amitriptyline memperkuatkan kemurungan CNS dengan ubat berikut: antipsikotik, penenang dan hipnotik, antikonvulsan, analgesik pusat dan narkotik, anestetik umum, dan alkohol.
Antidepresan trisiklik, termasuk amitriptyline, dimetabolismekan oleh isoenzim CYP2D6 sitokrom P450 hepatik. Isoenzim ini pada manusia mempunyai beberapa isoform..
Isoenzim CYP2D6 dapat dihambat oleh pelbagai ubat psikotropik, misalnya, antipsikotik, perencat pengambilan serotonin (kecuali citalopram, perencat yang sangat lemah), penyekat β-adrenergik, dan ubat antiarrhythmic generasi terbaru (procainamide, fenitoin, propafenone, esmololone).
Ubat-ubatan ini dapat menghalang metabolisme antidepresan trisiklik dan meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah. Di samping itu, isoenzim CYP2C19 dan CYP3A terlibat dalam metabolisme amitriptyline..
Kombinasi kontraindikasi:
Penggunaan amitriptyline bersama dengan perencat MAO dikontraindikasikan kerana risiko mengembangkan sindrom serotonin, termasuk mioklonus, kekejangan semasa pengujaan, kecelaruan dan kepada siapa.
Penggunaan amitriptyline boleh bermula 2 minggu setelah penarikan MAO yang tidak dapat dipulihkan dan tidak selektif dan satu hari selepas penarikan perencat moclobemide yang boleh diterbalikkan.
Penggunaan perencat MAO boleh bermula 2 minggu selepas penarikan amitriptyline. Bagaimanapun, perencat MAO dan amitriptyline harus dimulakan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya bergantung pada kesannya.
Tidak digabungkan kombinasi
Sympathomimetics: amitriptyline meningkatkan tindakan pada sistem kardiovaskular adrenalin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, dopamin dan phenylephedrine, yang digunakan, misalnya, untuk anestesia tempatan atau umum atau sebagai titisan pada hidung.
Penyekat adrenergik: dengan penggunaan amitriptyline serentak dengan clonidine dan methyldopa, kesan hipotensi yang terakhir dapat melemahkan.
M-antikolinergik: amitriptilin dapat meningkatkan kesan ubat-ubatan tersebut (mis. Derivatif fenotiazin, ubat antiparkinsonia, penyekat
Reseptor H1-histamin, atropin, biperidene) pada organ penglihatan, sistem saraf pusat, usus dan pundi kencing.
Penggunaan ubat ini secara serentak harus dielakkan kerana risiko pengembangan, termasuk penyumbatan usus dan peningkatan suhu badan yang kuat.
Dadah yang dapat memanjangkan selang QT, termasuk ubat antiarrhythmic (mis. Quinidine), penyekat reseptor H1-histamin (mis. Terfenadine), beberapa antipsikotik (terutama pimozide dan sertindole), anestetik (isoflurane, droperidol), klorida hidrat dan sotalol. Apabila digunakan bersama dengan amitriptyline, ubat ini dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel..
Ubat antijamur, seperti fluconazole dan terbinafine, meningkatkan kepekatan amitriptyline dalam serum darah dan meningkatkan ketoksikan yang berkaitan dengannya. Kemungkinan berlaku pengsan dan fibrilasi ventrikel dan turun naik.
Garam litium (litium karbonat)
Garam litium berinteraksi dengan amitriptyline dengan mekanisme yang tidak diketahui; interaksi ini dapat meningkatkan ketoksikan litium: gegaran, kejang tonik-klonik, kesukaran mengingat, pemikiran tidak sesuai, halusinasi, sindrom antipsikotik malignan.
Gabungan yang memerlukan berhati-hati
Depresan CNS: amitriptyline dapat meningkatkan penghambatan fungsi sistem saraf pusat yang disebabkan oleh psikosupresan lain, seperti alkohol, pil tidur, ubat penenang, dan analgesik yang kuat.
Barbiturates dan pemicu enzim hati mikrosomal lain - pemicu enzim, misalnya, rifampicin dan carbamazepine, dapat meningkatkan metabolisme amitriptyline dan mengurangkan kepekatannya dalam plasma darah dengan penurunan kesan antidepresan yang sama..
Penyekat saluran kimetidin, metilfenidat dan kalsium "lambat" meningkatkan kepekatan amitriptilin dalam plasma darah, yang mungkin disertai dengan peningkatan ketoksikan.
Amitriptyline dan antipsikotik boleh saling menghalang metabolisme antara satu sama lain. Ini boleh menyebabkan penurunan ambang kejang dan perkembangan sawan. Apabila digabungkan, penyesuaian dos ubat-ubatan ini mungkin diperlukan..
Penggunaan amitriptyline, antipsikotik, dan pil tidur serentak (droperidol) harus dielakkan. Dengan penggunaan bersama, perlu berhati-hati..
Sucralfate melemahkan penyerapan amitriptyline dan boleh melemahkan kesan antidepresan.
Dengan penggunaan asid valproik secara serentak, pelepasan amitriptilin dari plasma darah dikurangkan, yang dapat menyebabkan peningkatan kepekatan amitriptyline dan metabolitnya, nortriptyline. Dengan penggunaan gabungan amitriptyline dan valproic acid, kepekatan serum amitriptyline dan nortriptyline harus dipantau. Pengurangan dos amitriptilin mungkin diperlukan..
Semasa menggunakan amitriptyline bersama dengan phenytoin, metabolisme yang terakhir dihambat, dan risiko kesan toksiknya meningkat (ataxia, hyperreflexia, nystagmus, tremor). Pada awal penggunaan amitriptyline pada pasien yang menerima fenitoin, kepekatan yang terakhir dalam plasma darah harus dipantau karena peningkatan risiko penghambatan metabolisme. Pada masa yang sama, kesan terapeutik amitriptyline harus dipantau, kerana mungkin diperlukan peningkatan dosnya..
Persediaan Hypericum perforatum mengurangkan AUC0-12 jam dan kepekatan maksimum amitriptyline dalam plasma darah sekitar 20% kerana pengaktifan metabolisme hepatik amitriptyline oleh isoenzim CYP3A4.
Gabungan ini dapat digunakan dengan penyesuaian dos amitriptyline bergantung pada hasil pengukuran kepekatannya dalam plasma darah.

arahan khas

Sebelum memulakan rawatan, kawalan tekanan darah (BP) diperlukan (pada pesakit dengan tekanan darah rendah atau labil, ia dapat menurun lebih banyak lagi).
Perlu berhati-hati ketika tiba-tiba bergerak ke kedudukan menegak dari posisi berbaring atau duduk.
Kajian epidemiologi, yang terutama dilakukan pada pesakit berusia 50 tahun ke atas, menunjukkan peningkatan risiko patah tulang dengan penggunaan perencat pengambilan serotonin terpilih dan antidepresan trisiklik. Mekanisme tindakan yang meningkatkan risiko ini tidak diketahui..
Dalam tempoh rawatan, dalam beberapa kes, agranulositosis atau hipokalemia dapat berkembang, sehubungan dengan ini, pengawalan darah perifer dianjurkan, terutama dengan peningkatan suhu badan, perkembangan gejala seperti flu dan tonsilitis; dengan terapi berpanjangan - memantau fungsi sistem kardiovaskular (CVS) dan hati. Pada pesakit tua dan pesakit dengan penyakit CCC, denyut jantung, tekanan darah, elektrokardiogram (ECG) harus dipantau. Pada ECG, kemunculan perubahan yang tidak signifikan secara klinikal adalah mungkin (melancarkan gelombang T, kemurungan segmen S-T, pengembangan kompleks QRS).
Perhatian mesti diberikan semasa menggunakan amitriptyline pada pesakit yang menerima perencat atau pemicu sitokrom P450 ZA4.
Dalam tempoh rawatan, dalam beberapa kes, mydriasis, takikardia, pengekalan kencing, membran mukus kering, penurunan fungsi motor usus dapat berkembang.
Kekejangan, demam mungkin. Di masa depan, penghambatan tajam fungsi sistem saraf pusat, kesedaran terganggu, mengalami koma, dan kegagalan pernafasan mungkin terjadi.
Semasa rawatan, penggunaan minuman yang mengandungi alkohol harus dikecualikan.
Amitriptyline harus dihentikan secara beransur-ansur, kerana dengan pemberhentian secara tiba-tiba setelah rawatan berpanjangan, terutama pada dos tinggi, perkembangan sindrom "penarikan" mungkin terjadi.
Oleh kerana tindakan amitriptyline m-antikolinergik, serangan tekanan intraokular mungkin terjadi, serta penurunan lakrimasi dan peningkatan jumlah lendir dalam cairan air mata yang relatif, yang boleh menyebabkan kerosakan pada epitel kornea pada pesakit yang menggunakan lensa kontak..
Kes aritmia maut yang berlaku 56 jam selepas overdosis amitriptyline dijelaskan..
Pada pesakit bunuh diri, risiko bunuh diri berterusan semasa rawatan hingga peningkatan gejala depresi yang ketara.
Oleh kerana kesan amitriptyline berlaku selepas 2-4 minggu, pesakit bunuh diri memerlukan pemantauan yang teliti sehingga keadaannya bertambah baik..
Pesakit yang sebelumnya mempunyai fenomena bunuh diri atau telah menyatakan pemikiran bunuh diri, atau yang cuba membunuh diri sebelum atau semasa rawatan, memerlukan pengawasan perubatan yang berterusan. Penyimpanan dan pengedaran ubat olehnya harus dilakukan oleh orang yang diberi kuasa.
Amitriptyline (seperti antidepresan lain) dengan sendirinya dapat meningkatkan kekerapan bunuh diri pada orang di bawah usia 24 tahun, oleh itu, apabila menetapkan amitriptyline pada orang muda (di bawah 24 tahun), risiko bunuh diri dan faedah penggunaannya harus dikaitkan..
Pada pesakit dengan sindrom manik-depresi, rawatan dengan amitriptyline dapat memprovokasi fasa manik. Sekiranya gejala manik muncul, amitriptyline harus dihentikan..
Pesakit yang menerima antidepresan tri / tetrasiklik, anestetik tempatan dan umum, mungkin berisiko tinggi mengalami aritmia dan tekanan darah jatuh.
Sekiranya boleh, amitriptyline harus dihentikan sebelum pembedahan. Sekiranya berlaku pembedahan kecemasan, pakar bius harus dimaklumkan mengenai pengambilan amitriptyline.
Amitriptyline Nycomed boleh mempengaruhi kesan insulin dan perubahan kepekatan glukosa selepas makan. Ini mungkin memerlukan pembetulan terapi hipoglikemik pada pesakit diabetes mellitus..
Depresi juga boleh mempengaruhi metabolisme glukosa..
Penggunaan m-antikolinergik serentak dapat meningkatkan kesan m-antikolinergik amitriptyline.
Pesakit harus memberitahu doktor gigi mengenai pengambilan amitriptyline. Mulut kering boleh menyebabkan perubahan pada selaput lendir rongga mulut, keradangan, sensasi terbakar dan karies gigi.
Dianjurkan agar anda melakukan pemeriksaan berkala.

Kesan terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mesin bergerak

Semasa rawatan dengan amitriptyline, tidak digalakkan memandu kenderaan dan mesin bergerak.

Borang pelepasan

Tablet bersalut filem 10 mg dan 25 mg.
50 tablet dalam botol kaca gelap, ditutup dengan penutup skru yang terbuat dari polipropilena, di mana gasket dengan cincin untuk merobek dipasang, memberikan kawalan pembukaan pertama.
Satu botol, bersama dengan arahan penggunaan, diletakkan di dalam kotak kadbod.

Keadaan simpanan

Pada suhu 15 hingga 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat

5 tahun.
Jangan gunakan selepas tarikh luput.